利那洛肽

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[序列] H-Cys-Cys-Glu-Tyr-Cys-Cys-Asn-Pro-Ala-Cys-Thr-Gly-Cys-Tyr-OH环状（1-6），（2-10），（5- 13）-三（二硫化物）
[Cas NO。 ] 851199-59-2
[分子式] C59H79N15O21S6
[分子量] 1526.73
[外观]白色粉末
[纯度] 98％

[应用]
用于研究便秘型肠易激综合征 (IBS-C) 和慢性便秘。

关于利那洛肽
Linaclotide 是一种鸟苷酸环化酶 C 受体激动剂 (GCCA)，具有内脏镇痛和内分泌活性。 利那洛肽及其活性代谢物均可与小肠上皮管腔表面的鸟苷酸环化酶-C (GC-C) 受体结合。 在动物模型中，通过激活GC-C，利那洛肽可以减轻内脏疼痛，提高胃肠道传输速度。 在人类中，该药物还可以提高肠道运输速度。 GC-C 激活的结果是细胞内和细胞外 cGMP（环磷酸鸟苷）浓度增加。 细胞外cGMP可降低模型动物疼痛神经纤维的活性，缓解内脏疼痛。 细胞内cGMP可通过激活CFTR（囊性纤维化跨膜电导调节因子）增加小肠腔内氯化物和碳酸氢盐的分泌，最终导致小肠液分泌增加和肠道转运加快。